罗盖全（骨化三醇软胶囊　Calcifediol Sofe Capsules）

　　【性质】骨化三醇是维生素D3的最重要的活性代谢之一。此代谢物通常由它的前体25－二羟基胆骨化醇在肾脏内合成。骨化三醇具有促进肠道对钙的吸收并且调节骨的无机盐代谢等作用。对有明显肾功能不全的病人，特别是需要长期血液透析的病人，内源性骨化三醇的合成会大幅度下降，甚至几乎停止合成。此种缺乏导致肾性骨营养不良。对于肾性骨营养不良的患者，口服罗盖全能使已削弱的肠道吸收钙的功能得以恢复正常，纠正低血钙，减轻骨与肌肉的疼痛，有助于恢复或降低已增高的血清硷性酸磷盐，恢复或降低已增高的血清甲状旁腺素浓度。

　　在术后甲状旁腺功能低下、自发性甲状旁腺功能低下、假性甲状旁腺功能低下、低钙血症的病人经罗盖全治疗后能减轻其临床症状。

　　在维生素D依赖的佝偻病的病人，血清骨化三醇水平低下或缺乏，因为其肾脏内源性骨化三醇缺乏所致。罗盖全则可起替代治疗作用。

　　罗盖全对维生素D抵抗性佝偻病和低磷酸盐血症的病人也有疗效。虽然长期的疗效未得到证实，但对一些病人，罗盖全可以改善低磷酸盐血症。罗盖全的治疗也适用于生儿肝炎、胆道闭锁、胱氨酸病和缺乏钙及维生素D饮食所致的佝偻病患者。

　　【药代动力学】在正常人、氚标记及无标记的骨化三醇实验指出口服后骨化三醇很快便会吸收，3至6小时内达峰值。最快可在口服7小时便使钙水平增加，这是由于迅速吸收的结果。每天两次0.5及1微克剂量尿钙排泄反映出生物反应是和剂量有关的，每天两次0.5及1.0微克剂量所达到的稳定状态水平会在停药后（药物半衰期为9～10小时）下降至基本值。

　　【适应症】
　　①绝经后和老年性骨质疏松。
　　②慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的病人。
　　③手术后甲状旁腺功能低下。
　　④维生素D依赖性佝偻病。
　　⑤自发性甲状旁腺功能低下。
　　⑥低血磷性维生素D抵抗性佝偻病。
　　⑦假性甲状旁腺功能低下。

　　【禁忌症】凡与高血钙有关的疾病。

　　【注意】鉴于骨化三醇是维生素D3的重要代谢产物之一，因此，在罗盖全治疗期间，不能同时给予维生素D制剂及其衍生物，以免可能增加作用引起高钙血症。

　　妊娠期应用：孕妇应用罗盖全的安全性未被确立。因此必须仔细权衡用药的利弊，即药物带来的好处及可能给孕妇带来的危险。对于有甲状旁腺功能低下的孕妇用罗盖全治疗时，妊娠后期剂量加大，产后及哺乳期，剂量减小，须严密监测血钙水平。

　　【用法与用量】①肾性骨营养不良：罗盖全的最适日剂量应该根据每个病人血清钙水平仔细予以测定。肾性骨营养不良（透析病人）：首次日剂量是0.25微克。如病人血清钙水平正常或略低，则隔天给予0.25微克已足够。如果在2～4周，病情及生化指标等方面均无明显改善。那么可在2～4周的期间内把日剂量增加0.25微克，在此期间应每周至少两次测定患者的血钙浓度。大部分患者在日剂量0.5微克至1.0微克的范围内有良好反应。如患者同时服用巴比妥药物或抗抽搐剂，则可能需要较大剂量。

　　给予患者足够的钙片（成人的日剂量约为800mg）是罗盖全发挥更大疗效的一个先决条件。如有需要可再给予额外的钙片，但不超过1000mg。
因为改善胃肠道吸收钙的功能，所以在一些病人维持服用低剂量的钙片即可。那些有高钙血症倾向的病人只需服用低剂量钙片甚至不服用钙片。

　　②甲状旁腺功能低下和佝偻病：首次日剂量0.25微克，晨服。如果病情和生化指标等方面改善不明显，那么在2～4周的期间内可增加剂量。在剂量调整期间，应每周至少两次测定　　血钙浓度。在甲状旁腺功能低下的患者，偶然会有吸收障碍，此时应给予大剂量的罗盖全。
一般病人：当罗盖全的最适剂量确定后，血清钙的浓度必须每月复查一次。一时血清钙浓度比正常值高出1mg/100ml(平均为9～11mg/100ml)，此时罗盖全的剂量有助于促使血清钙恢复正常水平。还必须给予低钙饮食。

　　在高钙血症期间，血清钙及磷酸盐的浓度必须逐日测定。当血清钙水平恢复正常后，可继续用罗盖全治疗，日剂量为应比前次剂量低0.25微克。　　

　　③绝径后和老年性骨质疏松症：治疗时所推荐的剂量为0.25微克，一日二次，分别于服药后第4周，第3个月，6个月监测血钙，血肌酐，以后根据实际情况，每六个月监测一次。

　　【不良反应】
　　如果剂量不超过许可范围，罗盖全没有副作用。由于罗盖全具有维生素D的作用，因此其副反应类似维生素D过量的副作用，例如：高钙血综合或钙中毒（这取决于高血钙的持续时间及严重程度）。

　　由于骨化三醇的生物半衰期短，药物动力学研究表明在减量或停药后几天内，血清钙即可恢复正常，和维生素D或其它衍生物治疗相比，罗盖全血清钙恢复正常的时间要快得多。

　　【注意事项】由于罗盖全能影响肠、胃与骨内磷酸盐结合的药物，其剂量必须根据血清磷酸盐的浓度加以调节（正常浓度：2～5mg/100ml）
如同时发生高钙血与血磷酸盐过多（＞6 mg/100ml）患者会发生软组织钙化，这可以通过X摄片显示。

　　在肾功能正常的患者，慢性高钙血症可能与血清肌酐的升高有关，这通常是可逆的，这些病人最重要的是要注意那些可致高钙血症的因素。罗盖全的治疗开始必须是最低剂量，在没有严密血清钙水平不能随意增加剂量。必须估计每天从饮食中吸收的钙并调整剂量。肾功能　正常的患者服用罗盖全时必须避免脱水，必须持续服用足够的液体。在慢性肾透析的患者服用罗盖全时，不应同时服用含镁的制剂（例如止酸剂），因为可能引起高镁血症。患维生素Ｄ抵抗佝楼病的患者（家庭性低磷酸血症）必须继续口服磷酸盐，然而罗盖全的作用可能减少磷酸盐的需要，所以应该考虑罗盖全刺激小肠吸收磷盐。

　　【贮存】30℃以下避光贮存。

　　【包装】
　　0.25微克：软胶囊（白色和红色）10粒装
　　0.25微克：软胶囊（白色和红色）30粒装

　　【批准文号】（96）卫药准字J-88-3①号

　　本品由瑞士巴塞尔豪夫迈·罗氏有限公司制造，上海罗氏制药有限公司公装。